Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Kanggo nggunakake riset mung
Semaglutide, didol miturut jeneng merekOzempic,WegovylanRybelsus, iku sawijiningobat antidiabetikdigunakake kanggo perawatan sakadiabetes jinis 2lan minangkaobat anti obesitaskanggo long-termmanajemen bobot, dikembangake deningNovo Nordisking 2012. Semaglutide yaiku aAgonis reseptor GLP-1, tegesipun niru tumindakipun manungsaincretin peptida kaya glukagon-1(GLP-1), kanthi mangkono nambahinsulinsekresi lan nambahgula getihpembuangan lan nambahkontrol glikemik.Efek samping kalebu mual, muntah, diare, nyeri weteng, lan konstipasi. Ing Desember 2017, versi suntik sing jenenge Ozempic disetujoni.Ing September 2019, versi sing bisa dijupuk kanthi lisan (Rybelsus) disetujoni, lan ing wulan Juni 2021, injeksi dosis sing luwih dhuwur sing didol kanthi jeneng merek Wegovy kanggo manajemen bobot jangka panjang ing wong diwasa disetujoni dening AS.Administrasi Pangan lan Obat(FDA).Ing Januari 2023, FDA menehi idin Novo Nordisk kanggo ngowahi label kanggo nunjukake yen Rybelsus lisan bisa digunakake minangka obat.perawatan baris pisanankanggo wong diwasa kanthi diabetes jinis 2-tegese ing wong sing durung nate ngonsumsi obat diabetes liyane. Ing 2020, semaglutide minangka obat kaping 129 sing paling umum diresepake ing Amerika Serikat, kanthi luwih saka 4 yuta resep. sinonim: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Kanggo nggunakake riset mung.
Aktivitas Biologis
| Katrangan | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog long-acting glucagon-like peptide 1 (GLP-1), yaikuReseptor GLP-1agonis kanthi potensial kanggo perawatan diabetes mellitus jinis 2 (T2DM). |
| Sasaran | Reseptor GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide dipilih minangka calon paling optimal sapisan saben minggu.Semaglutide nduweni rong substitusi asam amino dibandhingake karo manungsa GLP-1 (Aib8, Arg34) lan diturunake ing lisin 26. Afinitas GLP-1R saka semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) mudhun kaping telu dibandhingake karo liraglutide, dene afinitas albumin mundhak. |
| Ing vivo | Separuh umur plasma yaiku 46.1 jam ing babi mini sawise administrasi iv, lan semaglutide duwe MRT 63.6 jam sawise dosis sc kanggo babi mini. |
Protokol (saka referensi)
| Riset sel: | ● Garis sel:sel BHK ● Konsentrasi:0.01 pM – 0.1 μM ● Wektu Inkubasi:3 h ● Cara:Alikuot beku sel BHK sing nyebutake luciferase kunang-kunang hGLP-1R lan CRE (klon FCW467-12A/KZ10-1) dilebur, dikumbah kaping pindho ing PBS, lan digantung ing buffer assay.Sel dilapisi ing piring 96 sumur ing 5000 sel / sumur kanthi volume 50 μL.Senyawa sing bakal diuji diencerake ing buffer assay lan aliquot 50 μL ditransfer menyang piring sing ngemot sel kanggo nggayuh konsentrasi uji akhir 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. Piring kasebut diinkubasi sajrone 3 jam kanthi CO 5%.2ing 37 °C.Piring diijini ngadeg ing suhu kamar suwene 15 menit sadurunge nambahake 100 μL steadylite plus reagen.Piring ditutupi kanggo nglindhungi saka cahya lan goyangake ing suhu kamar nganti 30 menit.Plat diwaca ing instrumen TopCount NXT. |
Kelarutan (25°C)
| In vitrokumpulan: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | ora larut | |
| banyu | ora larut |
Informasi Kimia
| Bobot Molekul | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| Nomer CAS | 910463-68-2 | ||
| Lumbung | 3 taun | -20°C | bubuk |
| 2 taun | -80°C | ing solvent | |
| Pengiriman | Pengiriman suhu kamar(Free badhan kualitas: produk apik ing 37 ℃ paling sethithik 1 minggu.) | ||
Informasi Uji Coba Klinis
| Nomer NCT | Rekrutmen | Intervensi | kahanan | Sponsor / Kolaborator | Tanggal wiwitan | fase |
| NCT05537233 | Durung rekrut | Obat: Semaglutide|Obat: Placebo | Diabetes Tipe 1|Obesitas | Universitas Colorado Denver|Yayasan Riset Diabetes Juvenile | 1 Januari 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Durung rekrut | Obat: Produk Injeksi Semaglutide|Obat: Placebo | Atrial Fibrillation|Obesitas lan Obesitas | Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Denmark|Svendborg Hospital|Hospital of South West Jutland|Odense University Hospital | Oktober 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Rekrutmen | Obat: PF-07081532|Liyane: Placebo|Obat: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obesitas | Pfizer | 27 Oktober 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Rekrutmen | Obat: Semaglutide Pen Injector 2.4mg saben minggu|Liyane: Placebo | Asma | Pusat Kesehatan Universitas Vanderbilt|Institut Alergi lan Penyakit Infèksi Nasional (NIAID) | 7 September 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Rekrutmen | Obat: Semaglutide J | Obat: Semaglutide B | Diabetes Mellitus Tipe 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Agustus 2022 | Fase 3 |
(data sakahttps://clinicaltrials.gov, dianyari ing 2022-11-29)
